20451 lamisil 250 藥理作用    
1. 為 Allylamine 的衍生物,具廣效抗黴菌作用。對皮膚黴菌 (Dermatophytes)、絲黴菌 (Moulds) 與某些同質二形性黴菌 (Dimorphie Fungi),在低濃度即有殺黴菌作用 (Fungicidal)。對於酵母菌類 (Yeasts) 的作用,則依不同的種屬而有殺黴菌或抑黴菌作用 (Fungistatic)。
2. 本品可干擾黴菌形成硬脂醇的早期步驟,導致麥角硬脂醇 (Ergosterol) 不足,而黴菌死亡則是因為細胞內積聚了太多的 Squalene。其作用機轉是本品抑制了黴菌細胞膜上的 Squalene epoxidase。此酵素 (Squalene epioxidase) 的作用與細胞色素P450系統 (Cytochrome P450 system) 無關,且本品不會影荷爾蒙或其他藥物的代謝。
3. 口服此藥品,在藥物集中在皮膚與指甲上,可達到殺黴菌作用。

適應症    
錠劑:皮膚與指甲的皮黴菌 (dermatophytes) 感染,例如髮癬菌屬 (dermatophytes) 染感,例如髮癬菌屬 (Trichophyton) 中的紅色髮癬菌 (T.rubrum)、鬚瘡小芽胞癬菌 (T.mentagriophytes)、疣髮癬菌 (T.verrucosum)、董色髮癬菌 (T.violaceum),犬小芽胞菌 (Microsporum canis) 與絮狀表皮鮮菌 (Epidermophyton floccosum) 的感染。口服本品可治療錢癬感染,例如體癬 (tinea corporis)、股癬 (tineacruris) 與足癬 (tinea pedis),也可治療念珠菌 (Candida)的皮膚感染 (例如白色念珠菌,Candida albicans)。乳劑:皮膚與指甲的皮黴菌(dermatophytes) 感染,例如髮癬菌屬 (Trichophyton)中的紅色髮癬菌 (T.rubrum)、鬚瘡小芽胞癬菌(T.mentagropytes)、疣髮癬菌(T.verrucosum)、董色髮癬菌 (vialceum),大小芽胞菌 (Microsporum canis) 與絮狀表皮黴菌 (Epidermophyton floccosum) 的感染。皮膚感染酵母癬菌,主要是念珠菌屬 (如白色念珠菌、candida albicans)。輪市皮屑芽胞菌 (pityrosporum orbiculare)(或稱糖秕疹小芽胞菌,Malassezia furfur) 引起的花斑癬 (Pityriasis cersicolcer)。附註:口服本品對花斑癬 (pityriasis versicolor) 無效,此點與局部使用本品效果不同。甲癬(ONYCHOMYOSIS)、髮癬(TINEA CAPITIS),嚴重且廣泛且經局部治療無效的皮膚黴菌感染。

用法用量    
錠劑:125毫克每天二次各一錠,或250毫克每天一次一錠。治療期的長短依不同的感染與程度而不同。皮膚感染:一般的治療期如下:足癬(趾間型與足底型)─2~6星期;體癬、股癬:2~4星期;念珠菌表皮感染:2~4星期臨床癥兆可能在黴菌治癒後數週才會完全消失。乳劑:每天使用一次或二次。在使用前須徹底的清洗及擦乾感染部位。在感染部位及其周圍薄薄的塗上一層乳劑,並輕輕摩擦。在磨擦部位的感染(乳房下,指間,臀部間與腹股溝),在擦藥後可覆上紗條,尤其是在晚上。一般的治療期如下:體癬與股癬:1~2星期;足癬:2~4星期;念珠菌表皮感染:1~2星期;花斑癬:2星期。

藥物動力學    
錠劑:口服250毫克單一劑量,在2小時內可達0.97毫微克/毫升(μg/ml)的最高血中濃度。其染及大腳趾以外的腳趾甲感染,尤其是指甲生長速率正常的年青人,則治療期可以短於3個月。其它的指甲黴菌感染,大部分只須治療3個月即可。另有少數的情形如腳大拇趾甲感染,則可能須治療6個月或更長的時間。在治療的早期,可觀察病患指甲生長的速度,對於指甲生長緩慢的病人,則可能須治療3個月以上。在治癒指甲黴菌病停止服藥數個月,才可得到臨床症狀上的最佳改善,這是健康指甲成長所需要的時間。

副作用    
錠劑:大體言之,本品有良好的耐受性、副作用是輕度至中度的,且是暫時的;最常見的是腸胃不適(飽脹、食慾不振、噁心、輕度腹痛、腹瀉)或皮膚反應(皮疹與蕁麻疹);未曾有威脅生命之副作用發生或重到需要停止用藥,上述的無害皮膚反應須與過敏反應區別,這樣過敏反應很少見,但卻必須停止用藥。

交互作用    
錠劑:根據人體外與健康受試者實驗結果,對經由細胞色素P450代謝的藥品(如環胞素、口服避孕藥與Tolbutamide),對其廓清率的影響微乎其微。本品的血漿廓清率可被促代謝藥物(如rifampicin)提高,而抑制細胞色素P450藥物(如cimetidine)則可降低本品的血清率。本品與上述二類藥物並用時,須調整本品的劑量。乳劑:無已知藥品交互作用。

禁忌    
對terbinafine或其賦形劑過敏者。terbinafine在臨床上廣泛的被使用,因為它治療表皮癬菌病及指(趾)甲的黴菌病十分有效,且相對於其他的抗黴菌病藥;副作用較少也較輕。但要提醒臨床上使用此藥,有大約3.3%肝試驗異常的報告。在少數體質特異的個體,可能導致嚴重的肝損傷,甚至有導致急性肝衰竭的可能性。依據 terbinafine 所造成肝損傷的潛伏期,平均4-6週,臨床上使用此藥可考慮監測基礎值,及開始用藥後的第四週、第六週的肝試驗,務必要患者回診追蹤;一旦發現肝試驗異常,立刻停藥應是目前最有效的做法。

給付規定    
10.6.4.    Terbinafine (如Lamisil tab ):(85/1/1、91/4/1、98/8/1)限
1.手指甲癬及足趾甲癬病例使用,每日250 mg,手指甲癬限用42顆,需於8週內使用完畢。足趾甲癬限用84顆,需於16週內使用完畢。治療結束日起算,各在6及12個月內不得重複使用本品或其他同類口服藥品。(98/8/1)
2. 其他頑固性體癬及股癬病例使用,每日一次,最長使用2週,治療期間不得併用其他同類藥品。
3. 頭癬病例使用,每日一次,最長使用4週,若確需延長治療時間,需於病歷詳細載明備查。(98/8/1)

注意事項    
1. 在使用後幾天即可得到臨床上緩解,不規則使用或太早停藥會導致再發。若治療2個星期後沒有得到改善,則應檢討是否須修正診斷。
2. 老年人使用本品:在使用劑量與可能發生的副作用上,老年人與年輕人是一樣的。當使用錠劑口服治療時,其是屬於感染廣泛或嚴重的感染。
3. 錠劑:重度肝或腎功能障礙者(肌氨酸酐廓清率小於50毫升/分鐘或血清肌氨酸酐大於3000微莫耳/公升),應使用較低劑量。乳劑:本品只能外用,不可使用於眼睛。
4. 胎兒毒性與受精率的動物實驗,顯示無此不良作用。懷孕者使用本品的經驗很少,建議孕婦不要使用,除非使用本品可能的益處大於可能的危險性。本品可出現在乳汁中,口服使用本品者不可授乳。局部使用本品乳劑者,由於經皮膚吸收的量很少,不會對嬰孩有影響。
5. 至今無藥物過量之病例報告,由男性對藥物的不良反應推論,急性口服藥物過量的主要徵候是腸胃症狀,例如噁心或嘔吐,可以洗胃或解除症狀的支持性療法來治療。
6. 本品應置於小孩拿不到處。

文獻節錄改作自 光田綜合醫院、童綜合醫院醫療團隊論文

 

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